E' stato approvato dalla Commissione Europea Dolutegravir ( Tivicay ), un inibitore dell'integrasi; questo farmaco trova indicazione nel trattamento di adulti e adolescenti con infezione da HIV, di età superiore ai 12 anni, in combinazione con altri antiretrovirali.

L’enzima integrasi viene utilizzato dal virus HIV ( virus dell'immunodeficienza umana ) nel suo processo di replicazione.
Il farmaco legandosi al sito d’azione dell’enzima, blocca un elemento chiave nel processo di replicazione virale e inibisce la possibilità di formare un nuovo virus da parte del DNA virale.

L’approvazione si basa sui dati relativi a quattro studi clinici di fase III che hanno compreso 2557 adulti, trattati con Dolutegravir o con un farmaco di confronto, oltre a un quinto studio condotto su una popolazione di adolescenti di età superiore ai 12 anni.
In particolare, il programma di sviluppo clinico ha compreso pazienti naive ( cioè mai sottoposti a trattamento antiretrovirale ), soggetti già trattati e anche persone con infezione da virus HIV, che però hanno sviluppato resistenza a precedenti trattamenti ad altri inibitori dell’integrasi.

Dolutegravir si è dimostrato statisticamente più efficace rispetto ai farmaci di confronto in base a due studi pilota di fase III ed è risultato non-inferiore in un terzo studio.
Negli studi clinici, inoltre, il trattamento con Dolutegravir ha fatto registrare un ridotto tasso di abbandono della terapia dovuto ad eventi avversi ( dall’1 al 3% ) sia nei pazienti naive ( mai sottoposti al trattamento in precedenza ) che nelle persone già in trattamento.

Il profilo di sicurezza, in particolare, si basa su una serie di dati raccolti negli studi clinici di fase IIb e III in 980 pazienti naive, 357 precedentemente trattati ma non con inibitori dell’integrasi e 234 che avevano avuto un fallimento terapeutico in presenza di un inibitore dell’integrasi per la comparsa di resistenza a farmaci di questa classe.

Gli effetti avversi più comunemente osservati sono stati nausea ( 15% ), diarrea ( 16% ) e cefalea ( 14% ) e quello più grave, osservato in un singolo paziente, è consistito in una reazione di ipersensibilità con comparsa di rash cutanei e importanti problemi epatici.

La dose raccomandata di Dolutegravir per la maggior parte dei pazienti è di una compressa da cinquanta milligrammi una volta al giorno.
Per i pazienti che presentano resistenza alla classe degli inibitori dell’integrasi, sia essa documentata o clinicamente sospetta, così come in caso di co-somministrazione con alcuni farmaci, il dosaggio raccomandato e di cinquanta milligrammi due volte al giorno. ( Xagena_2014 )

Fonte: ViiV Healthcare, 2014

Xagena_Medicina_2014